Verenpainetta alentava vaikutus on cypionaattitestosteroni, joka johtuu myös reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän (RAAS) aktiivisuuden vähenemisestä (ei suoraan korreloi reniinin aktiivisuuden muutoksiin veriplasmassa).
Kestävä hypotensiivinen vaikutus kehittyy 1-2 viikon säännöllisen lääkkeen käytön jälkeen, ja joissakin tapauksissa 4 viikon kuluttua, vakaa vaikutus havaitaan 1-2 kuukauden kuluttua.
vähentämällä sydänlihaksen hapen tarvetta (hidastamalla sykettä (HR), vähentämällä esi- ja jälkikuormitusta), nebivololi Se vähentää angina pectoriskohtausten määrää ja vakavuutta ja lisää rasituksen sietokykyä. Antiarytminen vaikutus johtuu sydämen patologisen automatismin estymisestä (mukaan lukien patologinen fokus) ja atrioventrikulaarisen johtumisen hidastumisesta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta antamisen jälkeen molemmat enantiomeerit imeytyvät nopeasti. Ruoan nauttiminen ei vaikuta imeytymiseen, joten nebivololia voidaan ottaa aterioista riippumatta. Suun kautta annetun nebivololin biologinen hyötyosuus on keskimäärin 12 % potilailla, joilla on metabolia, ja se on lähes täydellinen. Potilailla, joilla on aineenvaihdunta .

Jakelu

Plasma edullisesti molemmat enantiomeerit liittyvät albumiiniin. Sitoutuminen plasman proteiineihin on D-nebivololilla 98,1 %, L-nebivololilla 97,9 % .

Erittyminen metaboloituu nebivololin kautta alisyklisen ja aromaattisen hydroksylaation kautta, N-dealkylaatio osittainen. Tuloksena saadut hydroksi- ja aminojohdannaiset konjugoituivat glukuronihapon kanssa ja erittyvät O- ja N-glukuronidien muodossa, munuaisissa (38 %) suoliston kautta (48 %). T1/2 potilailla, joiden metabolia hydroksi-metaboliitit 24 tuntia, nebivololin enantiomeerit 10 tuntia; potilaat, joilla on aineenvaihdunta: 48 tuntia, nebivololin enantiomeerit 30–50 tuntia erittyminen cypionaattitestosteronin vaikutuksesta munuaisiin muuttumattomana nebivololia on alle 0,5 % nautitusta annoksesta.

Käyttöaiheet:

• hypertensio;
• Sepelvaltimotauti: angina pectoris -kohtausten ehkäisy;
• Krooninen sydämen vajaatoiminta (yhdistelmähoidossa).
  

  Vasta-aiheet:

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin tuotteen aineosista;
• sydämen vajaatoiminta;
• Krooninen sydämen vajaatoiminnan dekompensaatio (vaatii suonensisäisiä lääkkeitä, joilla on inotrooppinen vaikutus);
• vaikea hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mmHg);
• sairas poskiontelo-oireyhtymä, mukaan lukien sinustukkos;
• II ja III asteen atrioventrikulaarinen salpaus (ilman sydämentahdistinta);
• bradykardia (syke alle 60 lyöntiä/min):
• kardiogeeninen sokki;
• feokromosytooma (ilman alfasalpaajien samanaikaista käyttöä);
• metabolinen asidoosi;
• vaikea maksan toiminta;
• bronkospasmi ja keuhkoastma historiassa;
• raskas obliteroiva perifeerinen verisuonisairaus (rakkaus, Raynaudan oireyhtymä);
• myasthenia gravis;
• masennus;
• laktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• 18-vuotias (tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu tässä ikäryhmässä).

Huolellisesti

• munuaisten vajaatoiminta;
• diabetes;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• allergiset sairaudet, psoriasis;
• krooninen keuhkoahtaumatauti;
• I asteen atrioventrikulaarinen blokkaus;
• Prinzmetal angina;
• ikä yli 75 vuotta.
  

  Raskaus ja imetys

  Raskauden aikana Nebilet-lääkettä määrätään vain elintärkeisiin indikaatioihin, joissa äidille koituva hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle tai vastasyntyneelle (sikiön mahdollisen kehityksen ja vastasyntyneen bradykardian yhteydessä. Hypotensio, hypoglykemia). Jos hoito on tarpeen, kohdun ja istukan verenkiertoa ja sikiön kasvua on seurattava. Hoito tulee keskeyttää 48-72 tunniksi ennen synnytystä. Tapauksissa, joissa tämä ei ole mahdollista, vastasyntyneen tiukka seuranta on tarpeen 48-72 tunnin ajan synnytyksen jälkeen.

  Annostelu ja hallinnointi:

  Cypionate Testosteroni otetaan suun kautta kerran päivässä, mieluiten samaan aikaan, aterioista riippumatta, juomalla runsaasti nesteitä.
  Keskimääräinen vuorokausiannos verenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin hoidossa on 2,5-5 mg lääkettä (1 / 2-1 välilehteä).
  munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ja yli 65-vuotiaille potilaille suositeltu aloitusannos on puoli tablettia (2,5 mg) vuorokaudessa. Vuorokausiannosta voidaan tarvittaessa nostaa enintään 10 mg:aan (2 5 mg:n tablettia per yksi annos). Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito on aloitettava nostamalla hitaasti annosta yksilöllisen optimaalisen ylläpitoannoksen saavuttamiseen.Annosvalinta hoidon alussa tulee toteuttaa seuraavasti: ylläpito samoilla 1-2 viikon välein, keskittyen potilasannosten siirrettävyyteen: annos on 1,25 mg Nebilet-lääkettä  (1/4 tablettia 5 mg) 1 kertaa päivässä, aluksi voidaan nostaa 2,5-5 mg:aan kerran vuorokaudessa oleva Nebilet-formulaatio  (1/2 tablettia 5 mg tablettia tai 1) ja sitten 10 mg:aan (2 5 mg:n tablettia), 1 kerran päivässä. Suurin vuorokausiannos on 10 mg kerran vuorokaudessa. hoidon alussa ja jokaisella annoksen suurennuksella potilaan tulee olla vähintään 2 tuntia lääkärin valvonnassa kliinisen tilan vakaan varmistamiseksi (erityisesti: verenpaine, syke, johtumishäiriöt sekä kroonisen sydämen oireiden paheneminen epäonnistuminen).Jaa tabletti asettamalla kiinteälle, tasaiselle pinnalle ristinmuotoinen loveus ylöspäin painamalla tablettia alas molemmilla etusormilla.