vähentää angina pectoriskohtausten määrää ja vakavuutta ja parantaa harjoituksen sietokykyä. Antiarytminen vaikutus johtuu sydämen automaattisuuden (mukaan lukien patologinen tulisija) ja eteiskammioiden hidastumisesta (AV) johtumisesta. Farmakokinetiikka Suun kautta annetun nebivololi imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Ruoan nauttiminen ei vaikuta imeytymiseen, joten nebivololia voidaan ottaa aterioista riippumatta. Nebivololi metaboloituu laajalti, osittain aktiivisen gidrosimetaboliovin muodostumisen myötä. Aineenvaihdunta tapahtuu alisyklisten ja aromaattisten hydroksylaatioiden, N-dealkylaation ja glyukuronirovaniya edelleen muodostuneiden gidrosimetabolitov-glukuronidien kautta. Nebivololin aineenvaihduntanopeus aromaattisen hydroksylaation avulla määräytyy geneettisesti oksidatiivisen polymorfismin mukaan, riippuen isotsyymin CYP2D6 aktiivisuudesta. Nebivololin biologinen hyötyosuus vaihtelee 12 %:sta potilailla, joilla on suuri CYP2D6-isotsyymi, 96 %:iin potilailla, joilla CYP2D6:n aktiivisuus on alhainen. Terveillä potilailla, joilla on laaja nebivololin metabolia, ...
Read more